5-kloro-2-N-[4-[4-(dimetillamino)piperidin-1-yl]-2-metoksıfen-yl]-4-N-(2-dimetilfosforilfenil) CAS 1197958-12-5

Ürün Tanımı:

5-kloro-2-N-[4-[4- ((dimetillamino) piperidin-1-yl]-2-metoksifen-yl]-4-N- ((2-dimetilfosforilfenil) pirimidin-2,4-diamin CAS 1197958-12-5

Eşanlamlılar:

AP26113;(2-((5-Klor-2-((4-(4-(dimetilamino)piperidin-1-yl)-2-metoksifen-yl)amino)pirimidin-4-yl)ami;

Kimyasal ve Fiziksel Özellikler

Form: katı

yoğunluk:1.3±0,1 g/cm³

Kaynama noktası:737.6±70.0°Cat 760 mmHg

Moleküler formülü:C26H34ClN6O2P

Moleküler ağırlık:529.014

Flaş Noktası:399.9±35.7°C

Tam kütle:528.216919

PSA:95.66000

LogP:1.10

Buhar basıncı:0.0±2.4 mmHg 25°C'de

Çökme endeksi:1.626

Kullanımları:

AP26113, L1196M mutasyonu aracılığıyla ortaya çıkan Crisotinib direncini yenebilen, IC50 0, 62 nM olan etkili bir ALK inhibitörüdür.

AP26113, hem hassas hem de ilaca dirençli H3122 hücrelerinde hücre büyümesini azaltarak, ALK fosfatını inhibe ederek ve doz bağımlı bir şekilde hücre apoptozunu indüklerek son derece etkilidir.AP26113 H3122 ve H3122CR hücrelerine etki eder, sırasıyla IC50'si 7.4 ve 16.8 nM olan p-ALK'yi azaltır. AP26113 vahşi tip veya Mutant EML4-ALK'yi ifade eden Ba/F3 hücrelerine, IC50'si 10 nM ve 24 nM olan hücrelerin sayısını azaltarak etki eder.sırasıyla. AP26113, sırasıyla 9nM, 4nM ve 13nM GI50 değerleriyle SU-DHL-1, H3122 ve Ba/F3-EML4-ALKv1 hücre hatlarının büyümesini inhibe eder.ALK fosforilasiyonu inhibe eden, IC50 3AP26113 Karpas-299 ve H3122 hücrelerine etki ederek, ALK ve ERK fosforilasyonunu doz bağımlı bir şekilde inhibe eder.AP26113, hücre büyümesini inhibe etmek için Ba/F3 hücre hattı (vahşi tip EML4-ALK dahil) ve Ba/F3 hücre hattı (mutant EML4-ALKG1269S dahil) üzerinde etki eder., IC50' si 11nM ve 16nM' dir.AP26113, hücre büyümesini ve ALK fosforilasyonunu inhibe etmek için Ba/F3 hücre hattı (vahşi tip EML4-ALK dahil) ve Ba/F3 hücre hattı (mutant EML4-ALKE1210ChemicalbookK dahil) üzerinde etki eder.AP26113 (10mg/ kg- 75mg/ kg) anti PF-02341066 EML4- ALK Mutant fare tümör nakli modelinde son derece etkilidir.AP26113 vahşi tip EML4-ALK'yi ifade eden tümörlere etki eder., G1269S ve L1196M 25 mg/kg, 50 mg/kg ve 50 mg/kg dozlarda tümör regresyonunu tetikleyen mutant. AP26113 EGFR-DEL'i ifade eden Ba/F3 hücrelerine etki ederek EGFR fosforilasyonunu ve aktivitesini inhibe eder.IC50 75 nM ve 114 nMAP26113, EGFR DEL/ T790M' i ifade eden Ba/ F3 hücreleri üzerinde EGFR fosforilasyonunu ve aktivitesini, sırasıyla IC50 15 ve 281nM ile inhibe ederek etki eder.AP26113, EGFR DEL (HCC827) ifade eden NSCLC hücre hatlarına etki eder., 62 nM' lik IC50 ile EGFR fosforilasyonunu ve ayrıca 165 nM' lik GI50 ile hücre büyümesini inhibe eder. AP26113 EGFR DEL/T790M' i ifade eden HCC827 hücre hatlarına etki eder.EGFR fosforilasyonunu 59 nM IC50 ile inhibe eden ve ayrıca 245 nM GI50 ile hücre büyümesini de inhibe eden.AP26113 HCC78 NSCLC hücreleri üzerinde etkili bir şekilde SLC34A2-ROS yönlendirilen sinyali ve proliferasyonu inhibe ederek etki eder ve bu etki doza bağlıdır.

Ürünlerimizle ilgileniyorsanız veya herhangi bir sorunuz varsa, lütfen bizimle iletişime geçmekten çekinmeyin!

Patentli ürünler yalnızca Ar-Ge amacıyla sunulur.