UDCA' nın etkinliği ve üretim yöntemleri
Safra teşvik edici ilaçlar genel olarak iki gruba ayrılabilir: safra teşvik edici ajanlar ve sıvı artırıcı safra teşvik edici ajanlar.ikincisi ise sadece safra hacmini artıran ancak safra bile bileşenlerini artıran ilaçlara atıfta bulunurGenellikle kullanılan kolestatik ilaçlar, esas olarak safra asitleridir. Sodyum kolik asit, dehidrokol asit, kenodeoksikol asit ve ursodeoksikol asit vardır.
Ursodeoksikol asit, doğal safra asitlerini ayı safralarından ayıran kimyasal bir preparattır.ve litolitik etkisi ve terapötik etkisi, chenodeoksikol asidinkiyle benzerTaurin ile vücutta birleşiyor ve sarıda hidrofilik bir safra asidi olarak mevcuttur ve kolesterol taş çözüntüsü olarak hizmet eder.Karaciğer tarafından kolesterol salgısını azaltabilir., safra içindeki kolesterol doyumunu düşürür, safra asitlerinin salgılanmasını teşvik eder, safra içindeki kolesterolün çözünürlüğünü arttırır, kolesterol taşlarını çözür veya taş oluşumunu önler.Safra salgısını artırabilir.Bu ürün diğer safra taşı türlerini çözemez.Ursodeoksikolik asit, kolesterol taşlarının tedavisi için uygundur., hiperlipidemi, safra salgılama bozuklukları, birincil safra çirozu, kronik hepatit, safra reflüs gastriti ve karaciğer naklinin akut reddedilmesini ve reaksiyonlarını önlemek.Bu ürünün taş çözücü etkisi, chenodeoksikol asitinden biraz daha zayıf.
Üretim yöntemi
Yöntem 1: Chenodeoxycholic asit hammaddesi olarak kullanın
3α, 7α-diacetyl cholic asit metil esterinin hazırlanması; 36 ml susuz metanol alın ve 1 g kurutulmuş hidrojen klorür gazı ile geçirin, 12 g safra asidi ekleyin, karıştırın, ısıtın ve 20-30 dakika reflüs yapın.Kristaller ayrıldığında oda sıcaklığında birkaç saat durduktan sonra2g metil çolat alın, 9.6 ml benzen, 2.4 ml piridin, 2.4 ml asetik anhidrit ekleyin, 10-15 dakika sallandırın.Oda sıcaklığında 20 saat bekleyin., sonra reaksiyon karışımını 100 ml suya dökün, benzen tabakasını çıkarın, çözücüleri geri dönüştürmeden önce tekrar tekrar damıtılmış suyla yıkayın.ve 3α elde etmek için metanol su çözeltisi ile yeniden kristalleştir, 7α-diacetyl safra asidi metil esteri.
Safra asidi metil → → 3α, 7α-diacetil safra asidi metil esteri
Chenodeoxycholic asidin hazırlanması: 1,5 g diacetyl safra asidi metil esterini alın, 24 ml asetik asit ekleyin, potasyum kromat çözeltisi ekleyin (1.8 ml su ile alınır), 40 °C' ye kadar ısıtılır, 8 saat boyunca reaksiyon gerçekleştirir, 120 ml su ekler, bir süre sallandırır, 12 saat yerleştirir, filtre eder, nötralize olana kadar damıtılmış suyla yıkar, 3α vermesi için kurur,7α-diacetoxy-12-keto safra asidi metil esteri, kısaca 12-keton olarak adlandırılır. 12-15 g 12-keton alın, 150 ml 2-glikol eter, 15 ml 80% hidrazin hidrat çözeltisi ve 15 g potasyum hidroksit ekleyin. 30 °C'ye kadar ısıtın ve 15 saat reflüs yapın.195-200 °C ısı, 2,5 saat reflüs yapılır, bir süre 217 °C'ye kadar ısıtılır, reaksiyon 190 °C'ye kadar soğur, 0,7 ml hidrazin hidrat çözeltisi eklenir, 3 saat içinde 215 °C'den 220 °C'ye kadar ısıtılır, soğutulur, 600 mL damıtılmış su eklenir,% 10 sülfürik asitle pH 3'e ayarlayın, kristalleri ayırın, filtreleyin, etkisiz hale gelene kadar suyla yıkayın. etil asetat ekleyin, sulu katmanı atın, organik katmanı yıkamak için su kullanın 1-2 kez yıkandı,vakum damıtma ve 3α elde, 7α-dihidroksi kolanik asit, yani Chenodeoxycholic asit.
3α, 7α-diacetil metil çolatı → 3α, 7α-diacetotoksi-12-Keto ursodeoksikol asit metil esteri → 3α, 7α-dihidroksi ursodeoksikol asit (kenodeoksikol asit)
Rafine ursodeoksikol asidin hazırlanması; 2 g çenodeoksikol asit alınır, 100 ml asetik asit ve 20 g potasyum asetat eklenir, çözülene kadar sallanır. Potasyum kromat eklenir 1.5g (10 ml suda çözülür)Oda sıcaklığında bir gece boyunca 200 ml su ekle, kristalleri ayır, filtrele, yıka ve 3α-hidroksi-7-ketoketo-ursodeoksikol asit elde etmek için kurut.100 ml n-butanol ekleyin., yaklaşık 115 °C'ye kadar ısıtın, yavaş yavaş 8 g metal sodyum ekleyin ve ardından, beyaz çamur yavaş yavaş çıkar, 30 dakika boyunca tepkiyi sürdürün, 120 ml su ekleyin, karıştırın ve şeffaf bir şekilde çözülmek için ısıtın.Organik katmanı düşük basınç altında buharlaştırın.% 10 sülfürik asit ile pH'yu pH 3'e ayarlayın, bu da beyaz bir çöküntü elde eder, filtre edin, suyla nötralize olana kadar yıkayın, kuruyun.,Etil asetatla yıkayın, seyreltilmiş etanolle kristalleştirin ve rafine edilmiş ursodeoksikol asit olan 3α, 7β-dihidroksikolatik asit elde edin.
Chenodeoxycholic asit [kalium kromat] → 3α-hidroksi-7-keto asit [natriyum metal, 115 °C] → 3α, 7β-keto ursodeoxycholic asit metil esteri (Ursodeoxycholic asit)
Metot 2: Ham madde olarak domuz safraları veya safra tuzları kullanın; Domuz safralarından veya safra tuzlarından ursodeoksikolik asit izole etmek için ince katman kromatografisi kullanın.Domuz safra tuzu, yaklaşık% 30 oranında serbest ve bağlı türde UDCA içerir.; Domuz safraları, % 0.6'lık bir içeriği olan bağlı UDCA içerir.
