GS 441524,(2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopirrol[1,2-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihidroksi-5- ((hidroksimetil) tetrahidrofuran-2-ca

Ürün Tanımı

Ürün Adı: GS 441524,(2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopirrol[1,2-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihidroksi-5- ((hidroksimetil) tetrahidrofuran-2-karbonitril CAS 1191237-69-0

Eşanlamlılar:

Remdesivir ara ürünü;

GS-441524;

Kimyasal ve Fiziksel Özellikler

Görünüşü: Beyaz toz.

Test: ≥99%

yoğunluk:1.84±0,1 g

Suda çözünürlük:DMSO'da çözünür

Açıklama: GS-441524, EC50 0,78 μM ile kedilerin enfeksiyonlu peritonit virüsünü (FIPV) güçlü bir şekilde inhibe edebilir.

Hedef:

EC50: 0.78 μM (FIPV) [1].

In Vitro:

Hücreler GS-441524'ün tüm konsantrasyonlarında normal olarak görünür ve büyürler ve 24 saat sonra cellTox Green floresan boya maddesini emerler. Bu nedenle sitotoksik konsantrasyon% 50 (CC50) > 100 μM' dir.GS-441524'ün etkin konsantrasyonu% 50 (EC50) 0 olarak hesaplanır..78 μM[1].

Canlı olarak:

Tedavi edilen 10 kedinin hepsi tedaviye hızlı bir şekilde yanıt verdi ve lenfosit seviyeleri ve rektal sıcaklıklar enfeksiyon öncesi seviyelere ve iki semptomsuz kedinin seviyelerine geri döndü.,16-116 (A Grubu) ve 16-127 (B Grubu), tedavi sonrası dört ve altı haftada hastalığa tekrarlar göstermiştir.Bu iki kedi iki hafta boyunca ikinci kez tedavi edildi ve yanıtları birincil tedaviyle aynıydı.Bir veya iki kez tedavi edilen kedilerden on tanesi de bugüne kadar normal kalmıştır (enfeksiyondan sekiz aydan fazla).Enjeksiyonlar, bazı kedilerde bileşik uygulandıktan sonra 10 saniye içinde geçici bir " sokma " reaksiyonuna neden olur.Yerelleştirilmiş ve geçici ağrı, enjeksiyondan sonra yaklaşık 30- 60 saniye süren alışılmadık duruş, enjeksiyon bölgesinde yalama ve/ veya seslendirme ile ortaya çıkar.Enjeksiyon reaksiyonları bazı hayvanlarda diğerlerine göre daha belirgindir ve reaksiyonlar bir enjeksiyondan diğerine tutarlı değildir ve zamanla azalır.[1].

Hücre Testleri:

GS-441524'ün CRFK hücreleri için toksisitesini belirlemek için, CRFK hücreleri 100, 33 ile tedavi edilir.311.1, 3.7 veya 1.2 μM GS-441524 24 saat boyunca [1]

Hayvan Yöneticisi:

Kediler[1] Hastalık belirtileri geliştiren 10 kedi iki gruba ayrıldı ve 5 mg/kg (A grubu; n=5) veya 2 mg/kg (B grubu;n=5) GS-441524 SC q24 h FIP' in klinik olarak belirtilmesinden üç gün sonra başlayarak (enfeksiyon sonrası 12-19 gün)Hastalık belirtileri gelişmeyen iki kedi, normal kan lenfosit sayımı ve rektal sıcaklık için kontrol görevi görür[1].

Referanslar:

[1] Murphy BG, et al. Nükleosit analoğu GS-441524 doku kültüründe ve deneysel kedi enfeksiyon çalışmalarında kedilerin enfeksiyonlu peritonit (FIP) virüsünü güçlü bir şekilde inhibe eder. Veteriner Mikrobiy. 2018 Jun;219226-233.

GS-441524 nedir?

Gs-441524, kedilerin bulaşıcı peritonit (FIP) tedavisinde gc376'dan sonra ikinci hedeflenmiş antiviral ilaçtır.Gs-441524, Gilead Sciences tarafından sağlanan küçük nükleotid analogudur..1) ve karın bulaşımı araştırma konusu.Gs-441524, kedilerin karın iletim virüsünün (FIP) çoğalmasını engelleyebilen ters transkriptaz inhibitörüdür.Gs-441524, nükleosit trifosfat rekabetçi inhibitörü olarak da bilinen küçük bir moleküldür.birçok RNA virüsüne karşı güçlü antiviral etkinliğe sahiptir.Ağır akut solunum sendromu (SARS) koronavirüsü, Orta Doğu solunum sendromu virüsü,Ebola virüsü, Lassa ateşi virüsü, Junin virüsü ve solunum sinsizyal virüsü ve geniş bir hücre hattında düşük sitotoksisite göstermektedir.

GS-441524' in etkisinin mekanizması, hücre kinazı yoluyla nükleosit monofosfat (NMP) olarak fosforile edilmesidir.ve daha sonra aktif üç fosfat metabolitine (NTP yapısı analog) dönüştürülürViral RNA sentezinde aktif NTP yapısal analoğu, doğal nükleosit trifosfat ve doğal nükleosit (ATP, TTP, CTP,GTP) RNA transkripsiyonuna katılır.Gs-441524 transkripsiyon ürüne eklendiğinde, transkripsiyon önceden sona erecek ve böylece viral RNA transkripsiyon sürecini engelleyecektir.

Ürünlerimizle ilgileniyorsanız veya herhangi bir sorunuz varsa, lütfen bizimle iletişime geçmekten çekinmeyin!

Patentli ürünler yalnızca Ar-Ge amacıyla sunulur.